Project information
Preclinical Progression of New Organic Compounds with Targeted Biological Activity
(Preclinprogress)
- Project Identification
- CZ.02.1.01/0.0/0.0/16_025/0007381 (kod CEP: EF16_025/0007381)
- Project Period
- 8/2018 - 12/2022
- Investor / Pogramme / Project type
-
Ministry of Education, Youth and Sports of the CR
- Operational Programme Research, Development and Education
- Priority axis 1: Strengthening capacities for high-quality research
- MU Faculty or unit
-
Faculty of Science
- doc. Mgr. Kamil Paruch, Ph.D.
- Raghib Ashraf
- Dhanraj Omprakash Biradar
- Raktim Biswas
- Prof. Dr. Simon Joseph Boulton
- prof. Mgr. Vítězslav Bryja, Ph.D.
- Benoit Jean-Pierre Carbain, PhD.
- doc. RNDr. Milan Číž, Ph.D.
- Mgr. Petra Daďová, Ph.D.
- Mgr. Adéla Dvořáková
- Felicity Anne Feiser
- Mgr. Kristína Gömöryová, Ph.D.
- Gorakhnath Rajaram Jachak
- Mgr. Pavlína Janovská, Ph.D.
- Ing. Kateřina Juhászová, Ph.D.
- Mgr. Karol Kaiser, Ph.D.
- Bc. Klára Kejdová
- PrashantKumar Khirsariya, Ph.D., M.Sc.
- Prof. Dr. Stefan Knapp
- doc. Mgr. Lumír Krejčí, Ph.D.
- doc. Mgr. Lukáš Kubala, Ph.D.
- Alexandra Litvinchuk, Ph.D.
- Paula Martín Moyano
- Mgr. Jiřina Medalová, Ph.D.
- Taufiqueahmed Pirsaheb Mujawar
- RNDr. Helena Nejezchlebová, Ph.D.
- Mgr. Václav Němec, Ph.D.
- Mgr. Bc. Jana Novotná Škarková
- JUDr. Michaela Poremská, Ph.D., LL.M.
- Tomasz Witold Radaszkiewicz, Ph.D., M.Sc.
- Pounami Samadder, Ph.D.
- Prof. Dr. Dalibor Sameš
- Viacheslav Igorevich Shkepu
- Prof. Gunnar Schulte, PhD.
- Mgr. Kristína Sláviková
- doc. Mgr. Karel Souček, Ph.D.
- doc. Mgr. Jakub Švenda, PhD.
- Mgr. Barbora Valnohová
- Mgr. Ondřej Vašíček, Ph.D.
- Ing. Jan Verner, Ph.D.
- Mgr. Anna Vyhlídalová Kotrbová, Ph.D.
- prof. Dr. Herbert Josef Waldmann, dr. h.c.
- Ing. Eva Žufanová
Projekt reaguje na velké společenské téma – na nárůst počtu onemocnění onkologického a kardiologického typu, respektive na problém léčby těchto onemocnění, pro která dosud neexistuje dostatečně účinná terapie a představuje pokračování a extenzi dosud provedených aktivit v oblasti základního výzkumu, v jejichž rámci se žadateli podařilo identifikovat několik nových tříd organických sloučenin s atraktivní, v některých případech unikátní biologickou aktivitou s potenciálem vykázat terapeutickou účinnost při minimálních nežádoucích vedlejších účincích. Náplní projektu je preklinická progrese sloučenin mimo rámec základního výzkumu, tzn. příprava dostatečně širokého setu sloučenin v rámci jednotlivých tříd a zejména důkladné testování jejich biologických a obzvláště farmakologických vlastností, včetně in vivo studií. Výsledkem projektu jsou identifikované sloučeniny, které mají natolik atraktivní, dostatečně charakterizovaný, biologický a farmakologický profil, aby mohly být reálně nabídnuty inovativním farmaceutickým firmám s cílem identifikovat v relativně krátkém časovém rámci jednotlivé kandidátní sloučeniny pro klinická testování a dopracovat je do účinného produktu, který bude komercializován.
Publications
Total number of publications: 67
2024
-
A Platform for the Synthesis of Oxidation Products of Bilirubin
Journal of the American Chemical Society, year: 2024, volume: 146, edition: 2, DOI
-
Discovery of Two Highly Selective Structurally Orthogonal Chemical Probes for Activin Receptor-like Kinases 1 and 2
Journal of Medicinal Chemistry, year: 2024, volume: 67, edition: 15, DOI
-
Enantioselective Transfer Hydrogenation of α-Methoxyimino-β-keto Esters
Journal of Organic Chemistry, year: 2024, volume: 89, edition: 18, DOI
-
Inhibition of Chk1 stimulates cytotoxic action of platinum-based drugs and TRAIL combination in human prostate cancer cells
Biological Chemistry, year: 2024, volume: 405, edition: 6, DOI
-
Physical interaction with Spo11 mediates the localisation of Mre11 to chromatin in meiosis and promotes its nuclease activity
Nucleic acids research, year: 2024, volume: 52, edition: 8, DOI
-
Thieno[3,2-b]pyridine: Attractive scaffold for highly selective inhibitors of underexplored protein kinases with variable binding mode
Angewandte Chemie International Edition, year: 2024, DOI
-
Unexpectedly Regioselective Diels-Alder Reactions of New Unsymmetrical Benzoquinones: A Convenient Synthetic Entry to Uniquely Substituted Decalins
Chemistry - A European Journal, year: 2024, volume: 30, edition: 55, DOI
2023
-
A forskolin-mediated increase in cAMP promotes T helper cell differentiation into the Th1 and Th2 subsets rather than into the Th17 subset
International Immunopharmacology, year: 2023, volume: 125, edition: December, DOI
-
Convergent Assembly of the Tricyclic Labdane Core Enables Synthesis of Diverse Forskolin-like Molecules
Angewandte Chemie International Edition, year: 2023, volume: 62, edition: 1, DOI
-
Discovery of Potent and Exquisitely Selective Inhibitors of Kinase CK1 with Tunable Isoform Selectivity
Angewandte Chemie International Edition, year: 2023, volume: 62, edition: 11, DOI