Z výsledků výzkumů kosterních pozůstatků našich předků se dovídáme, že mnoho dnes běžných chorob (někdy paradoxně označovaných jako civilizační), jako jsou zubní kaz, paradentóza či artróza, trápily již před 40 000 lety neandrtálce. V této souvislosti je nutno podotknout, že zdaleka nejen úrazy a onemocnění postihující primárně kostru jsou dnes antropologové z pravěkých kostí schopni diagnostikovat. I na fragmentech hrudního koše lze např. rozeznat známky proběhlé pleuritidy, zatímco z mikroskopické struktury kostní tkáně dolních končetin jsou odborníci schopni diagnostikovat některá chronická onemocnění krevního oběhu a plic). Nalezené lebky z mladší doby kamenné (kolem r. 4 000 př. Kr.) potvrzují domněnky o provádění trepanací, které řada tehdejších pacientů kupodivu přežila. Také dochované skelety tzv. cromagnonských lidí, kteří před 30 000 lety obývali území dnešní jihozápadní Francie, svědčí mimo jiné o zhojených zlomeninách, avšak s následnými deformacemi takového rázu, že princip znehybnění zraněné končetiny tehdy zcela jistě používán nebyl. I z toho důvodu je tedy nyní velmi těžké stanovit, od jaké doby lze již paralelně s existencí chorob hovořit též o medicíně. Omezíme-li se na historicky doložitelná fakta (tj. dochované písemné zmínky), musíme po časové ose učinit značný skok a od pravěkých lidí se přesunout k mnohem pozdějším starověkým civilizacím. Nejstarší dochovaný lékařský text byl totiž napsána sumersky na hliněné tabulce "teprve" před čtyřmi tisíci lety.
Někdy kolem r. 1760 př. Kr. vydal babylonský král Chammurapi proslulý zákoník, přičemž 9 z jeho 282 paragrafů se týkalo přímo činnosti lékařů: šlo o stanovení nejen odměn za zdařilé zákroky (jejichž výše závisela na sociálním postavení pacienta), ale též trestů za výkony neúspěšné, kdy tehdejšímu lékaři hrozilo až useknutí ruky. Historikové se asi právem domnívají, že časový interval od nezdařené operace k trestné amputaci byl mnohem kratší než dnešní termíny vyřizování stížností příslušnými orgány ČLK, přičemž Svaz na ochranu pacientů může Babyloňanům jen tiše závidět: přinejmenším v případě nešikovného chirurga bylo useknutí ruky z medicínského pohledu řešením kauzálním i preventivním.
Nejrozsáhlejší lékařský rukopis starého Egypta (s úctyhodnými rozměry 30 cm x 20 m), vytvořený kolem r. 1550 př. Kr. a nesoucí po svém německém objeviteli název Ebersův papyrus, obsahuje bezmála 900 medicínských předpisů a návodů. Ze stejného období pochází papyrus, který v Egyptě získal Ebersův americký kolega Smith a jehož text je věnován výhradně chirurgii a traumatologii.
Roku 1060 př. Kr. postihla Filištíny na území okupované Palestiny zničující morová epidemie. Podle Starého zákona šlo o Boží trest za uloupení posvátné archy úmluvy z chrámu Izraelitů. Podstatnější však je, že šlo o první historicky doloženou epidemii této choroby v historii lidstva. V 8. stol. př. Kr. vznikly v Řecku eposy Ílias a Odyssea, jejichž autorství je tradičně připisováno Homérovi, přičemž v obou uvedených dílech je řada zmínek, dokládajících úroveň soudobé medicíny (jen v Iliadě je zmínka o celkem 141 poraněních všech částí těla).
Z doby přelomu 8. a 7. stol. př. Kr. se na území Itálie dochovaly poměrně dokonalé zubní protézy Etrusků: pomocí pásků z drahých kovů byly ke zdravému chrupu připevňovány náhrady ve formě zvířecích zubů. Antické Řecko se může chlubit celou řadou vynikajících postav i v lékařství. Podle tradice je za "otce evropské medicíny" pokládán Hippokrates (kol. 460-377 př. Kr.). Málokdo však tuší, že nejen nebyl autorem tzv. Hippokratovy, ale i v případě rozsáhlého díla Corpus Hippocraticum, které vznikalo mezi léty 500 před až 100 po Kristu a čítá asi 60 spisů (včetně zmíněné přísahy), je jeho podíl velmi malý. Tento fakt nicméně neubírá nic na jeho zásluhách o rozvoj medicíny a zejména úspěších lékařské školy, která pod vedením Hippokrata a jeho zetě Polyba vznikla kolem r. 400 př. Kr. na ostrově Kós.
Zatímco mnoho lékařů v historii se stalo symbolem vítězství člověka nad nemocí, připomínkou medicínských debaklů zůstávají epidemie. Ačkoli řecký historik Thúkýdidés popisuje v letech 430-425 př. Kr. v Aténách během peloponéské války morovou epidemii, podle popsaných příznaků bylo zřejmě skutečnou příčinou smrti více než poloviny obyvatel Sparťany obléhaného města několik do té doby v Řecku neznámých infekčních onemocnění (neštovice, úplavice a skvrnitý tyfus), ale o morovou nákazu se nejednalo.
Mnohaleté vědomosti egyptských lékařů se dostaly do Evropy vlivem vzájemného prolínání řecké a egyptské kultury díky Alexandru Velikému, který roku 332 př. Kr. osvobodil Egypt od perské nadvlády. Kolem roku 280 př. Kr. se pak Alexandrie stala střediskem antické medicíny, když zde král Ptolemaios založil lékařskou školu, ve které působili vědci z Horního Egypta, Řecka, Indie i Předního východu. Mezi nimi dosáhli značného věhlasu zejména vynikající anatom Hérofilos z Chalkedónu, který objevil funkci šlach i nervové soustavy, a Erasistratos z ostrova Kéa, jenž popsal fyziologii velkého mozku i mozečku a především krevního oběhu včetně funkcí poloměsíčitých i cípatých chlopní. Ve 2. stol. př. Kr. se však proti šíření znalostí řeckých lékařských škol zformovala v Římě silná opozice, která "lékařské řemeslo" považovala za podřadné a jeho provozování doporučovala svěřovat specializovaným otrokům (servi medici). Přibližně ve stejné době vzniklo první velké lékařské dílo v Číně. Jde o Vnitřní knihu Žlutého císaře, podávající formou otázek a odpovědí návod na diagnostiku i terapii řady chorob. Do období vlády císaře Augusta (r. 30 před až 14 po Kristu) spadá zakládání prvních historicky doložených nemocnic valetudinárií (z lat. valetudo = zdraví). Jedna z nejstarších byla vybudována pro římské legionáře v Alisu u Halternu ve Vestfálsku a řada dalších vznikala nejen pro vojáky, ale též jako civilní valetudinária pro otroky. V letech 25-35 vydal římský encyklopedista Aulus Cornelius Celsus spis O lékařství, v němž jako první popsal operační řešení katarakty metodou, která se pak bez zásadních změn používala až do 18. století.
Ve 2. stol. se ve "věčném městě" proslavila celá řada řeckých lékařů: kolem r. 100 přišel do Říma Rufus z Efesu, který před tím působil v Alexandrii; mimo jiné shrnul do té doby známé způsoby hemostázy, jeho stěžejním dílem je však pojednání o chorobách ledvin a močového měchýře. Ve stejné době svými chirurgickými metodami proslul Antyllos (popsal mimo jiné intubaci hrtanu či tracheotomii). Jako zakladatele gynekologie je možno označit římského ženského lékaře a porodníka Sórána z Efesu, jehož spis Gynoikeia a zejména dvoudílná učebnice O umění porodnickém a nemocech ženských patřily po staletí k základním dílům z tohoto oboru. Nicméně jednoznačně nejvýznamnějším římským lékařem řeckého původu v tomto období byl Claudius Galénos z Pergamu v Malé Asii (129-199), který dosáhl takového věhlasu, že jej císař Marcus Aurelius jmenoval svým osobním lékařem. Po vzoru Aristotelovy filozofie vytvořil rozsáhlý soubor prací (dochovalo se přes 300 spisů), který představuje souhrn veškeré vědecké medicíny řecko-římského starověku. Jeho dílo získalo takovou autoritu, že po téměř celý středověk bylo více méně jen opisováno, aniž by bylo zásadněji doplněno.
Indickou medicínu ve 3. stol. reprezentuje Šušruta, stoupenec řady progresivních chirurgických léčebných metod. Z jeho rukopisů vyplývá, že v Indii byly v té době používány mimo jiné plastiky obličeje pomocí kožních laloků, zřejmě i z důvodů korekcí mutilujících poranění, prováděných jako trest za nevěru (např. uříznutí nosu). Šušruta též dobře charakterizoval postavení chirurgie ve své době (které se mimochodem od dob Hippokrata až do 18. století zásadně nezměnilo) a jako její propagátor se alespoň pokoušel posunout jí ve společenském žebříčku blíže k lékařství: "Jen spojení chirurgie a medicíny vytváří dokonalého lékaře".
Do péče o nemocné se postupem času začala stále více zapojovat církev. První ekumenický koncil v Nikaji r. 325 uložil všem biskupům, aby ve svých diecézích zakládali xenodochia (útulky pro cizince, chudé a nemocné) a stejný požadavek zazněl i v roce 398 na 4. koncilu v Kartágu. Dějiny nemocnic na křesťanském Západě začínají založením "velké nemocnice" poblíž Caesareje na území dnešního Turecka Basileiem Velikým r. 370. Dalším mezníkem v této kapitole se stal rok 529, kdy Benedikt z Nursie (asi 480-547) kolem sebe na Monte Cassinu u Neapole (140 km jižně od Říma) shromáždil mnišskou komunitu, čímž položil základ ke vzniku nejstarší organizované řehole v západní Evropě řádu benediktinů. Podle Benediktových zásad klášter odpovídal za nemocné ve své oblasti a péče o nemocné byla ve shodě s textem Nového zákona postavena na úroveň službě Kristu. Církevní řád byl v mnoha ohledech ideálním místem pro rozvoj řady vědních oborů, lékařství nevyjímaje. Kromě architektonicky izolovaných prostor pro nemocné a zahrady s léčivými bylinami měl totiž každý klášter svou knihovnu a předávání zkušeností ze starších generací na mladší patřilo k tradiční řeholní praxi. Díky benediktinům vznikl tedy pro pozdější rozvoj lékařství velmi důležitý fenomén, který dnes označujeme jako klášterní medicína.
V polovině 6. stol. ze začínají zřetelně projevovat snahy vzdělávat adepty lékařství pokud možno systematicky. Příkladem těchto tendencí je i vybudování klášterní akademie ve Vivariu kolem r. 550 římským učencem a politikem Cassiodorem či založení lékařské fakulty v Gundišápúru nedaleko Bagdádu králem Chusrauem I. Anúšírvánem o šest let později.
V letech 531-580 (za vlády byzantského císaře Justinia) postihla Evropu první vlna moru, která se rozšířila údajně z Egypta a podle fundovaných odhadů usmrtila téměř polovinu obyvatel starého kontinentu. Na neštěstí pro tehdejší Evropany se však nejednalo o jedinou infekční chorobu, která je bezprostředně ohrožovala na životech. Roku 583 rozhodl koncil v Lyonu o izolaci malomocných v leprosáriích. Ačkoli se z pohledu takto postižených lidí nejednalo o citlivý přístup k jejich chorobě, z celospolečenského hlediska představoval dohled nad dodržováním tohoto rozhodnutí jediné účinné opatření směřující alespoň k omezení šíření tehdy jednoznačně smrtící nákazy.
Kolem r. 620 se biskup Isidor ze Sevilly pokusil ve svém encyklopedickém díle Etymologie charakterizovat soudobou vědu. Ve čtvrté knize, věnované lékařství (které mimochodem považoval za "nejvznešenější ze všech věd"), vyšel ze zcela chybného názoru, že termín medicína pochází z latinského výrazu modus (=míra), neboť předpokladem zdraví je dodržování správné míry v životosprávě. Bez ohledu na zmíněný iniciální omyl však překvapivě došel k mnoha dodnes platným zdravotnickým zásadám: k základní triádě úspěšného lékaře podle něho patří dieta (tj. životospráva), pharmacia (nauka o léčivech) a chirurgia (instrumentální operační zákrok). Za dva základní směry Isidor pokládal profylaxi a terapii, které medicínu dělí na vnitřní lékařství a chirurgii. Lékař má pak tři hlavní úkoly: anamnézu (rozeznat původ nemoci), diagnózu (poznat současný stav) a prognózu (předpovědět budoucí vývoj).
V polovině 8. stol. v souvislosti s renovací některých starších xenodochií z popudu papeže Štěpána II. byla tato zařízení někdy označována též novým výrazem hospitalia. V klášterních špitálech pak došlo ke změně filozofie péče o nemocné v tom smyslu, že kromě obvyklé stravy a lůžka jim byly poskytovány léky, získávané z bylin. Jedním z nejdůležitějších středisek již výše zmíněné klášterní medicíny se v té době stal benediktinský konvent na ostrově Reichenau v Bodamském jezeře, založený franským biskupem Pirminem roku 724.
Také u muslimů byla péče o chudé a nemocné přímo zakotvena v jejich věrouce. Jedním z "pěti sloupů islámu" byla totiž povinná almužna. Přestože byla původně chápána jako vrácení zlomku majetku, který věřící díky Boží milosti získal, stala se almužna postupem času jakousi státní daní, používanou na sociální účely. Jedna z prvních nemocnic islámského světa vznikla v Bagdádu z rozhodnutí tamního chalífa Hárún ar-Rašída kolem r. 800. Měla 4 samostatná oddělení infekční, oční, chirurgické a všeobecné a o všech pacientech i rozhodnutích lékařů se vedly pečlivé zápisy.
O vysokou úroveň arabské medicíny se velkou měrou zasloužil lékař a překladatel Johannitius neboli Hunain ibn Ishák (808-873), který ač křesťan působil jako osobní lékař ve službách několika chalífů. Do arabštiny a aramejštiny přeložil z řečtiny mnoho odborných děl (mimo jiné 129 Galénových spisů včetně Alexandrijského plánu výuky lékařství). Sám vytvořil lékařskou terminologii a napsal dílo Isagoge Johannitii, které sloužilo k výuce na evropských univerzitách prakticky až do 17. století).
Sto let po vzniku bagdádské nemocnice (r. 898) se jejím vedoucím stal Rhazes z Persie, jinak Abú-Bakr Muham-mad ibn Zakarija ar-Rází (865-925), který je považován za jednoho z největších arabských lékařů ve středověku. Ve svém neobyčejně rozsáhlém díle shrnul medicínské poznatky své doby s pečlivým uvedením odkazů na původní prameny, které však mnohdy vzdor jejich tradiční autoritě podrobil ostré kritice, vycházející z jeho osobních zkušeností a badatelské činnosti. Kromě medicínské problematiky se vyjadřoval též k otázkám lékařské etiky. Stanovil požadavek, aby budoucí lékař byl povinen získat teoretické základy dříve, než mu bude povoleno vzdělávat se i prakticky. A tento požadavek přetrval dodnes.